药学职称考试相关专业知识学习第2

以下是第2天学习知识点表面活性剂是指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。表面活性剂的基本性质：（一）表面活性剂胶束（临界胶束浓度）；（二）亲水亲油平衡值硫酸化油的代表是硫酸化蓖麻油，俗称土耳其红油，可与水混合，为无刺激性的去污剂和润湿剂，可代替肥皂洗涤皮肤，也可用于挥发油或水不溶性杀菌剂的增溶。高级脂肪醇硫酸酯类中常用的是十二烷基硫酸钠（SDS，又称月桂硫酸钠、SLS）、十六烷基硫酸钠（鲸蜡醇硫酸钠）、十八烷基硫酸钠（硬脂醇硫酸钠）等。氯化苯甲烃铵为阳离子表面活性剂，皂类一般为阴离子表面活性剂，两者不能配伍使用。大量低渗溶液会使红细胞膜外的水分进入细胞，从而使得红细胞胀大破裂而发生溶血。表面活性剂形成胶团后增加某些难溶性物质在溶媒中的溶解度并形成澄明溶液的过程称为增溶，具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂，如：吐温类。聚山梨酯：是聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯，是由失水山梨醇脂肪酸酯与环氧乙烷反应生成的亲水性化合物。商品名为吐温(tweens)。表面活性剂在药剂中的应用有增溶剂、乳化剂、润湿剂和助悬剂、起泡剂和消泡剂、杀菌剂、去污剂等。面活性剂分子一般由非极性烃链和一个以上的极性基团组成，烃链长度一般在8个碳原子以上，极性基团可以是解离的离子，也可以是不解离的亲水基团。极性基团可以是羧酸及其盐、磺酸及其盐、硫酸酯及其可溶性盐、磷酸酯基、氨基或氨基及它们的盐，也可以是羟基、酰胺基、醚键、羧酸酯基等。如肥皂是脂肪酸类(R-COO-)表面活性剂，其结构中的脂肪酸碳链(R-)为亲油基团，解离的脂肪酸根(COO-)为亲水基团。聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：本品又称泊洛沙姆（poloxamer），商品名普郎尼克（pluronic）。分子量可在～，HLB值为0.5～30。随分子量增加，本品从液体变为固体。随聚氧丙烯比例增加，亲油性增强；相反，随聚氧乙烯比例增加，亲水性增强。本品作为高分子非离子表面活性剂，具有乳化、润湿、分散、起泡和消泡等多种优良性能，但增溶能力较弱。Poloxamer（pluronicF68）作为一种水包油型乳化剂，是目前用于静脉乳剂的极少数合成乳化剂之一，用本品制备的乳剂能够耐受热压灭菌和低温冰冻而不改变其物理稳定性。抑菌剂的增溶：抑菌剂或其他抗菌药物在表面活性剂溶液中往往被增溶而降低活性，在这种情况下必须增加用量。一般而言，阳离子表面活性剂的毒性最大，其次是阴离子表面活性剂，非离子表面活性剂毒性最小。两性离子表面活性剂的毒性小于阳离子表面活性剂；表面活性剂用于静脉给药的毒性大于口服。按给药途径分类（1）内服液体制剂：如合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液、滴剂等。（2）外用液体制剂：①皮肤用液体制剂，如洗剂、搽剂等；②五官科用液体制剂，如洗耳剂、滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴眼剂等；③直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。按分散系统分类：（1）均相液体制剂：药物以分子状态均匀分散的澄明溶液，是热力学稳定体系，有以下两种：①低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂称为低分子溶液剂，又称溶液剂；②高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂称为高分子溶液剂。（2）非均相液体制剂：为不稳定的多相分散体系，包括以下几种：①溶胶剂又称疏水胶体溶液；②由不溶性液体药物分散在分散介质中形成的不均匀分散体系称为乳剂；③由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的不均匀分散体系称为混悬剂。液体药剂的优点有：①药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能较迅速地发挥药效；②给药途径多，可以内服，也可以外用；③易于分剂量，服用方便；④能减少某些药物的刺激性；⑤某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药物的生物利用度。缺点：①药物分散度大，受分散介质的影响，易引起药物的化学降解；②液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便；③水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂；④非均匀性液体制剂，易产生一系列的物理稳定性问题。液体制剂的分类按分散系统分类：液体制剂分为均相液体制剂和非均相液体制剂两大类。均相液体制剂：如低分子溶液剂和高分子溶液剂。非均相液体制剂：如溶胶剂、乳剂、混悬剂等。按给药途径分类：液体制剂分为内服液体制剂，如合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液、滴剂等和外用液体制剂，如皮肤用液体制剂、五官科用液体制剂和直肠、阴道、尿道用液体制剂等。复方碘溶液中，碘化钾增加碘溶解度的机制是KI与I2形成分子间的络合物KI3，因此碘化钾是助溶剂。常用防腐剂包括：①尼泊金类②苯甲酸及其盐③山梨酸及其盐④苯扎溴胺⑤醋酸氯己定。常用防腐剂有：①对羟基苯甲酸酯类（对羟基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯）亦称尼泊金类。表面活性剂形成胶团后增加某些难溶性物质在溶媒中的溶解度并形成澄明溶液的过程称为增溶，具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂，如：吐温类；助溶是指难溶性药物在水中，当加入第三种物质时能增加其溶解度；这种物质就称为助溶剂。助溶与增溶不同，其主要区别在于加入的第三种物质是低分子化合物，而不是胶体电解质或非离子表面活性剂，如：苯甲酸钠、水杨酸钠、乙酰胺等。理想防腐剂应性质稳定不影响制剂稳定性。非均相液体制剂为不稳定的多相分散体系，包括以下几种：①溶胶剂又称疏水胶体溶液；②由不溶性液体药物分散在分散介质中形成的不均匀分散体系称为乳剂；③由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的不均匀分散体系称为混悬剂。尼泊金在液体制剂中作防腐剂。溶液剂系指药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体制剂。根据需要可加入助溶剂、抗氧剂、矫味剂、着色剂等附加剂。糖浆剂为低分子溶液剂。低分子溶液剂系指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中制成的均匀分散的可供内服或外用的液体制剂。包括溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、酊剂、醑剂、甘油剂、涂剂等。高分子溶液剂系指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂，溶液剂以水为溶剂，称为亲水性高分子溶液剂，或称胶浆剂。胃蛋白酶合剂是分子溶解于水中形成的高分子溶液剂。向高分子溶液剂中加入大量电解质，由于电解质的强烈水化作用破坏高分子的水化膜，使高分子凝结而沉淀，这一过程称为盐析。一些亲水性高分子溶液在温热条件下为黏稠性流动液体，温度降低时形成不流动的半固体状物产生凝胶。高分子溶液剂本身就具有荷电性。触变性与温度有关。糖浆剂系指含有药物的浓蔗糖水溶液，供口服用。纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆或糖浆，浓度为85%（g/ml）或64.7%（g/g）。高分子溶液的黏度与分子量：高分子溶液是黏稠性流体，其黏度与分子量之间的关系可用式［η］=KMa表示。醑剂系指挥发性药物的浓乙醇溶液，可供内服或外用。糖浆剂易被微生物污染，低浓度的糖浆剂中应添加防腐剂。糖浆剂制备方法有溶解法（包括热溶法、冷溶法）和混合法。糖浆剂中必要时可添加适量的乙醇、甘油和其他多元醇作稳定剂；如需加入防腐剂，羟苯甲酯的用量不得超过0.05%，山梨酸和苯甲酸的用量不得超过0.3%；必要时可加入色素。芳香水剂：芳香水剂系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液。用乙醇和水混合溶剂制成的含大量挥发油的溶液，称为芳香水剂。芳香挥发性药物多数为挥发油。在制备芳香水剂时，如果以挥发油和化学药物作原料多采用溶解法和稀释法，以药材作原料时多用水蒸气蒸馏法提取挥发油。应注意的问题：芳香水剂应澄明，与原有药物具有相同的气味，不得有异臭、沉淀和杂质；芳香水剂多数易分解、变质甚至霉变，所以不宜大量配制和久贮；芳香水剂浓度一般都很低，可矫味、矫臭并作为分散剂使用。溶胶剂指固体药物微细粒子分散在水中形成的非均匀状态的液体分散体系，又称胶体溶液。溶胶的性质：（1）光学性质：当强光线通过溶胶剂时，从侧面可见到圆锥形光束，称为丁铎尔效应。溶胶剂的混浊程度用浊度表示，浊度愈大表明散射光愈强。（2）电学性质：在电场的作用下胶粒或分散介质产生移动，在移动过程中产生电位差，这种现象称为界面动电现象。溶胶的电泳现象就是界面动电现象所引起的。（3）动力学性质：溶胶剂中的胶粒受溶剂水分子不规则地撞击产生的不规则运动称为布朗运动。溶胶粒子的扩散速度、沉降速度及分散介质的黏度等都与溶胶的动力学性质有关。（4）稳定性：溶胶剂属热力学不稳定系统，主要表现为聚结不稳定性和动力不稳定性。但由于胶粒表面电荷产生静电斥力以及胶粒荷电所形成的水化膜，都增加了溶胶剂的聚结稳定性。润湿剂：润湿剂系指能增加疏水性药物微粒被水湿润的附加剂。最常用的润湿剂是HLB值在7～11之间的表面活性剂，如聚山梨酯类、聚氧乙烯蓖麻油类、泊洛沙姆等。混悬剂的制备方法最常用的是分散法。单凝聚法、复凝聚法是制备微囊的常用方法。干胶法、湿胶法是制备乳剂常用的方法。作助悬剂的物质一般为具有黏性的物质，糖浆是低分子助悬剂。酒石酸钠、枸橼酸钾、磷酸盐是有机酸的盐，不能作助悬剂，只能作絮凝剂。吐温80是表面活性剂，作润湿剂。助悬剂是混悬剂的一种稳定剂，是指能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加药物微粒的亲水性的附加剂。降低微粒的ξ电位是絮凝剂的作用。絮凝度是比较混悬剂絮凝程度的重要参数，用β表示，表示由絮凝所引起的沉降物容积增加的倍数，絮凝度越大，絮凝效果越好，用絮凝度评价絮凝剂的絮凝效果、预测混悬剂的稳定性，有重要的价值。评定混悬剂质量的方法：（1）微粒大小的测定（2）沉降容积比的测定（3）絮凝度的测定（4）重新分散试验（5）ζ电位测定（6）流变学测定制备混悬剂时加入适量的电解质使微粒的ζ电位降低有利于稳定。微粒ζ电位越低，越容易絮凝。使微粒Zeta电位降低的电解质是絮凝剂；使微粒Zeta电位增高的电解质是反絮凝剂。由Stokes公式可见，微粒沉降速度与微粒半径平方、微粒与分散介质的密度差成正比，与分散介质的黏度成反比。混悬剂微粒沉降速度愈大，动力稳定性就愈小。混悬剂常用助悬剂有：低分子化合物、天然的高分子化合物、合成或半合成高分子、硅藻土和触变胶。硬脂酸钠不具有混悬剂的条件，不能做助悬剂。滴耳剂系指药物制成供滴耳用的澄清溶液或混悬液。滴耳剂一般有消毒、止痒、收敛、消炎及润滑的作用。外耳道发炎时，其pH多为7.1～7.8，所以外耳道所用的药剂最好呈弱酸性。含漱剂：用于咽喉、口腔清洗的液体制剂。用于口腔的清洗、去臭、防腐、收敛和消炎。一般用药物的水溶液，也可含少量甘油和乙醇。溶液中常加适量着色剂，以示外用漱口，不可咽下。加入适量的乳化剂，来降低油水两相液体的表面张力形成乳剂，但要形成稳定的乳剂还需要形成牢固的乳化膜及有适当的相比。温度应适当，不是越高越易形成乳剂。乳化剂是乳剂中使用的附加剂，助悬剂、絮凝剂与反絮凝剂、润湿剂是混悬剂中应用的稳定剂，表面活性剂不能作絮凝剂与反絮凝剂，最常用的润湿剂是HLB值在7～11之间的表面活性剂，如聚山梨酯类。多分子乳化膜：亲水性高分子化合物类乳化剂，在乳剂形成时被吸附于乳滴的表面，形成多分子乳化剂层，称为多分子乳化膜。强亲水性多分子乳化膜不仅阻止乳滴的合并，而且增加分散介质的黏度，使乳剂更稳定。如阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶等作乳化剂就能形成多分子膜。

来源：药圈网网友整理

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